KINDAI UNIVERSITY


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山下 光明ヤマシタ ミツアキ

プロフィール

所属部署名農学部 応用生命化学科 / 農学研究科
職名講師
学位博士(薬学)
専門有機合成化学、創薬化学
ジャンル医療・健康/がん治療
コメンテータガイドhttp://www.kindai.ac.jp/meikan/786-yamashita-mitsuaki.html
ホームページURLhttp://kaken.nii.ac.jp/d/r/20433641.ja.html
メールアドレスyamash[at]nara.kindai.ac.jp
Last Updated :2017/09/15

コミュニケーション情報 byコメンテータガイド

コメント

    天然由来有機分子の人工的合成や構造変換を行い、抗がん剤などの種になる物質の開発を行っています。有機分子の構造決定や危険物に関する取り扱いなどに関しても専門的知識を有しています。

学歴・経歴

経歴

  •   2012年04月,  - 現在, 近畿大学(講師)
  •   2006年04月,  - 2012年03月, 高崎健康福祉大学(助教)

研究活動情報

研究分野

  • 農芸化学, 生物有機化学
  • 薬学, 化学系薬学
  • 薬学, 創薬化学

研究キーワード

  • 有機金属, 合成化学, 不斉合成, 有機化学

論文

  • Concise synthesis of heterocycle-fused naphthoquinones by employing sonogashira coupling and tandem addition-elimination/intramolecular cyclization., Ueda K, Yamashita M, Sakaguchi K, Tokuda H, Iida A, Chemical & pharmaceutical bulletin, 61, 648, 654,   2013年, 査読有り
  • One-pot synthesis of benzo[f]indole-4,9-diones from 1,4-naphthoquinones and terminal acetylenes., Yamashita M, Ueda K, Sakaguchi K, Tokuda H, Iida A, Chemical & pharmaceutical bulletin, 59, 1289, 1293,   2011年, 査読有り
  • Synthesis and evaluation of bioactive naphthoquinones from the Brazilian medicinal plant, Tabebuia avellanedae., Yamashita M, Kaneko M, Tokuda H, Nishimura K, Kumeda Y, Iida A, Bioorganic & medicinal chemistry, 17, 6286, 6291,   2009年09月, 査読有り
  • Total synthesis of (-)-lycorine and (-)-2-epi-lycorine by asymmetric conjugate addition cascade., Yamada K, Yamashita M, Sumiyoshi T, Nishimura K, Tomioka K, Organic letters, 11, 1631, 1633,   2009年04月, 査読有り
  • Stereoselective synthesis and cytotoxicity of a cancer chemopreventive naphthoquinone from Tabebuia avellanedae., Yamashita M, Kaneko M, Iida A, Tokuda H, Nishimura K, Bioorganic & medicinal chemistry letters, 17, 6417, 6420,   2007年12月, 査読有り
  • Chiral amino alcohol-mediated asymmetric conjugate addition of arylalkynes to nitroolefins., Yamashita M, Yamada K, Tomioka K, Organic letters, 7, 2369, 2371,   2005年06月, 査読有り
  • Construction of arene-fused-piperidine motifs by asymmetric addition of 2-trityloxymethylaryllithiums to nitroalkenes: the asymmetric synthesis of a dopamine D1 full agonist, A-86929., Yamashita M, Yamada K, Tomioka K, Journal of the American Chemical Society, 126, 1954, 1955,   2004年02月, 査読有り
  • Total synthesis of (+/-)-alpha- and beta-lycoranes by sequential chemoselective conjugate addition-stereoselective nitro-Michael cyclization of an omega-nitro-alpha,beta,psi,omega-unsaturated ester., Yasuhara T, Nishimura K, Yamashita M, Fukuyama N, Yamada K, Muraoka O, Tomioka K, Organic letters, 5, 1123, 1126,   2003年04月, 査読有り

MISC

  • がんを狙い撃ち! プロドラッグを用いた選択的抗がん剤の開発, 山下 光明, ファルマシア, 47, 7, 668, 669,   2011年07月01日, http://ci.nii.ac.jp/naid/10029054218

特許

  • アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法, 飯田 彰, 上田 和典, 山下 光明, 特願2011-050363, 特開2012-092083, 特許第5208239号
  • 抗癌活性を有する光学活性2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンの製法, 飯田 彰, 徳田 春邦, 山下 光明, 特願2007-145680, 特許第4077863号

競争的資金

  • 文部科学省, 科学研究費補助金(若手研究(B)), 還元酵素特異的基質探索を指向したヘテロ環縮合ナフトキノン骨格構築法の開発, 山下 光明
  • 文部科学省, 科学研究費補助金(挑戦的萌芽研究), RI標識後に抗体へ導入可能な新規キレート剤の開発と汎用的な標識抗体作製法の構築, 花岡 宏史, 抗体に放射性同位元素(RI)を結合させた『RI標識抗体』は標的分子に対して高い親和性を有し、がんに選択的に集積することから、特異度の高い診断、副作用の少ない治療が期待できる。しかし抗体をRI標識するためには抗体へのキレート剤の導入が必要であり、それが大きな障壁となり研究開発が進んでいない。そこで申請者は、抗体自体に修飾を加えることなく、簡便にRI標識することが可能な手法が有用であると考え、RI標識後に抗体に導入可能な新規キレート剤の開発とそれを用いた新規標識抗体作製法を構築することを計画した。本年度は、新規キレート剤として抗体と速やかに反応することが知られている官能基を合成し、その後DOTAと結合することで新規キレート剤を得た。得られたキレート剤の111In標識を行ったところ、、キレート剤にわずかに不純物が混入していると標識が大きく妨げられることから、キレート剤を高度に精製する必要があることが明らかとなった。キレート剤を精製後、pH5、100℃で標識することで高収率で標識体が得られた。標識濃度としてもある程度の低濃度で標識することが可能であった。低濃度で標識することは、その後の抗体との反応において使用する抗体の量を少なくするために非常に重要であり、低濃度で標識できたことは、本キレート剤が抗体を簡便に標識する試薬として有用である可能性を示すものである。また標識時に加熱することが可能であるということから、キレート部位を置換することにより、診断用RIへの展開も容易であると考えられる。
  • 文部科学省, 科学研究費補助金(若手研究(B)), 不斉アルキニル化反応を基盤とする多置換複素環構築法の開発と応用, 山下 光明, 本研究では未開拓分野である末端アセチレンの触媒的不斉共役付加反応及びその反応を端緒とした直接的かつ効率的な多置換ピペリジン骨格構築法の開発を目指した。有機リチウム試薬は有機合成化学では汎用される試薬であり、多種多様なものが存在する。その中でも、リチウムアセチリド種は他の有機リチウム試薬に比して反応性が低い。本研究では、その特性を活かした立体選択的な反応の開発を行った。