KINDAI UNIVERSITY


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山下 光明ヤマシタ ミツアキ

プロフィール

所属部署名農学部 応用生命化学科 / 農学研究科
職名講師
学位博士(薬学)
専門有機合成化学、創薬化学
ジャンル医療・健康/がん治療
コメンテータガイドhttp://www.kindai.ac.jp/meikan/786-yamashita-mitsuaki.html
ホームページURLhttp://kaken.nii.ac.jp/d/r/20433641.ja.html
メールアドレスyamash[at]nara.kindai.ac.jp
Last Updated :2017/11/18

コミュニケーション情報 byコメンテータガイド

コメント

    天然由来有機分子の人工的合成や構造変換を行い、抗がん剤などの種になる物質の開発を行っています。有機分子の構造決定や危険物に関する取り扱いなどに関しても専門的知識を有しています。

学歴・経歴

学歴

  • 2003年04月 - 2006年03月, 京都大学大学院, 薬学研究科博士後期課程, 創薬科学専攻
  • 2001年04月 - 2003年04月, 京都大学大学院, 薬学研究科修士課程, 創薬科学専攻
  • 1996年04月 - 2001年03月, 名古屋市立大学, 薬学部, 薬学科

経歴

  •   2012年04月,  - 現在, 近畿大学(講師)
  •   2006年04月,  - 2012年03月, 高崎健康福祉大学(助教)

研究活動情報

研究分野

  • 農芸化学, 生物有機化学
  • 薬学, 化学系薬学
  • 薬学, 創薬化学

研究キーワード

  • 生物有機化学, 天然物化学, 有機金属, 合成化学, 不斉合成, 有機化学

論文

  • Design, synthesis, and evaluation of DNA topoisomerase II-targeted nucleosides., Matsumoto H, Yamashita M, Tahara T, Hayakawa S, Wada SI, Tomioka K, Iida A, Bioorganic & medicinal chemistry, 25, 15, 4133, 4144,   2017年08月01日, 査読有り
  • The anti-obesity effect of Taheebo (Tabebuia avellanedae Lorentz ex Griseb) extract in ovariectomized mice and the identification of a potential anti-obesity compound., Iwamoto K, Fukuda Y, Tokikura C, Noda M, Yamamoto A, Yamamoto M, Yamashita M, Zaima N, Iida A, Moriyama T, Biochemical and biophysical research communications, 478, 3, 1136, 1140,   2016年09月23日, 査読有り
  • One-pot synthesis of polyhydropyrido[1,2-a]indoles and tetracyclic quinazolinones from 2-arylindoles using copper-mediated oxidative tandem reactions, Yamashita Mitsuaki, Nishizono Yukari, Himekawa Seiya, Iida Akira, TETRAHEDRON, 72, 27-28, 4123, 4131,   2016年07月07日, 査読有り
  • A short synthesis of (+)-beta-lycorane by asymmetric conjugate addition cascade, Nishimura Katsumi, Fukuyama Naoshi, Yasuhara Tomohisa, Yamashita Mitsuaki, Sumiyoshi Takaaki, Yamamoto Yasutomo, Yamada Ken-ichi, Tomioka Kiyoshi, TETRAHEDRON, 71, 39, 7222, 7226,   2015年09月30日, 査読有り
  • One-pot approach to 2-arylbenzoxazinone derivatives from 2-alkynylanilines using copper-mediated tandem reactions, Yamashita Mitsuaki, Iida Akira, TETRAHEDRON, 70, 35, 5746, 5751,   2014年09月02日, 査読有り
  • Copper-mediated oxidative tandem reactions with molecular oxygen: synthesis of 2-arylbenzoxazinone derivatives from indoles, Yamashita Mitsuaki, Iida Akira, TETRAHEDRON LETTERS, 55, 18, 2991, 2993,   2014年04月30日, 査読有り
  • Concise synthesis of heterocycle-fused naphthoquinones by employing sonogashira coupling and tandem addition-elimination/intramolecular cyclization., Ueda K, Yamashita M, Sakaguchi K, Tokuda H, Iida A, Chemical & pharmaceutical bulletin, 61, 6, 648, 654,   2013年06月, 査読有り
  • Synthesis of indolequinones via a Sonogashira coupling/cyclization cascade reaction, Yamashita Mitsuaki, Ueda Kazunori, Sakaguchi Koichi, Iida Akira, TETRAHEDRON LETTERS, 52, 36, 4665, 4670,   2011年09月07日, 査読有り
  • One-pot synthesis of benzo[f]indole-4,9-diones from 1,4-naphthoquinones and terminal acetylenes., Yamashita M, Ueda K, Sakaguchi K, Tokuda H, Iida A, Chemical & pharmaceutical bulletin, 59, 10, 1289, 1293,   2011年, 査読有り
  • Synthesis and evaluation of bioactive naphthoquinones from the Brazilian medicinal plant, Tabebuia avellanedae., Yamashita M, Kaneko M, Tokuda H, Nishimura K, Kumeda Y, Iida A, Bioorganic & medicinal chemistry, 17, 17, 6286, 6291,   2009年09月, 査読有り
  • The tea type Brazilian herb tea prevent lung cancer induced by 4-nitroquinoline 1-oxide and glycerol in mice, Tokuda Harukuni, Yamashita Mitsuaki, Kaneko Masafumi, Iida Akira, CANCER RESEARCH, 69,   2009年05月01日, 査読有り
  • Total synthesis of (-)-lycorine and (-)-2-epi-lycorine by asymmetric conjugate addition cascade., Yamada K, Yamashita M, Sumiyoshi T, Nishimura K, Tomioka K, Organic letters, 11, 7, 1631, 1633,   2009年04月, 査読有り
  • Stereoselective synthesis and cytotoxicity of a cancer chemopreventive naphthoquinone from Tabebuia avellanedae., Yamashita M, Kaneko M, Iida A, Tokuda H, Nishimura K, Bioorganic & medicinal chemistry letters, 17, 23, 6417, 6420,   2007年12月01日, 査読有り
  • Chiral amino alcohol-mediated asymmetric conjugate addition of arylalkynes to nitroolefins., Yamashita M, Yamada K, Tomioka K, Organic letters, 7, 12, 2369, 2371,   2005年06月, 査読有り
  • Construction of arene-fused-piperidine motifs by asymmetric addition of 2-trityloxymethylaryllithiums to nitroalkenes: the asymmetric synthesis of a dopamine D1 full agonist, A-86929., Yamashita M, Yamada K, Tomioka K, Journal of the American Chemical Society, 126, 7, 1954, 1955,   2004年02月, 査読有り
  • Total synthesis of (+/-)-alpha- and beta-lycoranes by sequential chemoselective conjugate addition-stereoselective nitro-Michael cyclization of an omega-nitro-alpha,beta,psi,omega-unsaturated ester., Yasuhara T, Nishimura K, Yamashita M, Fukuyama N, Yamada K, Muraoka O, Tomioka K, Organic letters, 5, 7, 1123, 1126,   2003年04月, 査読有り

書籍等出版物

  • テルペン利用の新展開, 山下光明, 共著, 第5章 テルペン類の合成について, シーエムシー出版,   2016年08月

講演・口頭発表等

  • 銅触媒による酸化的タンデム反応の開発: pyrido[1,2-a]indolesとtetracyclic quinazolinonesの2-アリールインドールからのワンポット合成, 山下光明, 日本薬学会第137年会(仙台),   2017年03月
  • DNAトポイソメラーゼⅡ型阻害剤とヒストン脱アセチル化酵素阻害剤とのハイブリッド化合物の合成と評価, 山下光明, 日本薬学会第136年会(横浜),   2016年03月
  • DNA トポイソメラーゼⅡ型阻害剤とトリコスタチン類縁体とのハイブリッド化合物の合成と評価, 山下光明, 第65 回 日本薬学会近畿支部総会・大会(大阪),   2015年10月
  • 銅触媒と分子状酸素を用いた2-アリールインドールの酸化的タンデム反応の開発, 山下光明, 日本薬学会第135年会(神戸),   2015年03月
  • 銅触媒を用いたタンデム型3位置換インドール合成:非プロトン性極性溶媒の効果, 山下光明, 日本薬学会第134年会(熊本),   2014年03月
  • 複素環縮合ナフトキノン類の効率的合成法の開発, 山下光明, 第42回 複素環化学討論会(京都),   2012年10月
  • ヘテロ環縮合ナフトキノン類縁体の合成と抗がん活性, 山下光明, 日本薬学会第130年会(岡山),   2010年03月
  • ブラジル原産Tabebuia avellanedae由来活性成分の合成研究および生物活性, 山下光明, 第27回 メディシナルケミストリーシンポジウム(大阪),   2008年11月
  • ブラジル原産Tabebuia avellanedae由来の活性成分の合成研究, 山下光明, 日本薬学会第127年会(富山),   2007年03月

MISC

  • がんを狙い撃ち! プロドラッグを用いた選択的抗がん剤の開発, 山下 光明, ファルマシア, 47, 7, 668, 669,   2011年07月01日, http://ci.nii.ac.jp/naid/10029054218

特許

  • アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法, 飯田 彰, 上田 和典, 山下 光明, 特願2011-050363, 特開2012-092083
  • 抗癌活性を有する光学活性2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンの製法, 飯田 彰, 徳田 春邦, 山下 光明, 特願2007-145680, 特開2008-297252
  • 抗癌活性を有する光学活性2−(1−ヒドロキシエチル)−5−ヒドロキシナフト[2,3−b]フラン−4,9−ジオンの製法, 飯田 彰, 徳田 春邦, 山下 光明, 特願2007-145680, 特許第4077863号
  • アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法, 飯田 彰, 上田 和典, 山下 光明, 特願2011-050363, 特開2012-092083, 特許第5208239号

競争的資金

  • 文部科学省, 科学研究費補助金(若手研究(B)), 還元酵素特異的基質探索を指向したヘテロ環縮合ナフトキノン骨格構築法の開発, 山下 光明
  • 文部科学省, 科学研究費補助金(挑戦的萌芽研究), RI標識後に抗体へ導入可能な新規キレート剤の開発と汎用的な標識抗体作製法の構築, 花岡 宏史, 抗体に放射性同位元素(RI)を結合させた『RI標識抗体』は標的分子に対して高い親和性を有し、がんに選択的に集積することから、特異度の高い診断、副作用の少ない治療が期待できる。しかし抗体をRI標識するためには抗体へのキレート剤の導入が必要であり、それが大きな障壁となり研究開発が進んでいない。そこで申請者は、抗体自体に修飾を加えることなく、簡便にRI標識することが可能な手法が有用であると考え、RI標識後に抗体に導入可能な新規キレート剤の開発とそれを用いた新規標識抗体作製法を構築することを計画した。本年度は、新規キレート剤として抗体と速やかに反応することが知られている官能基を合成し、その後DOTAと結合することで新規キレート剤を得た。得られたキレート剤の111In標識を行ったところ、、キレート剤にわずかに不純物が混入していると標識が大きく妨げられることから、キレート剤を高度に精製する必要があることが明らかとなった。キレート剤を精製後、pH5、100℃で標識することで高収率で標識体が得られた。標識濃度としてもある程度の低濃度で標識することが可能であった。低濃度で標識することは、その後の抗体との反応において使用する抗体の量を少なくするために非常に重要であり、低濃度で標識できたことは、本キレート剤が抗体を簡便に標識する試薬として有用である可能性を示すものである。また標識時に加熱することが可能であるということから、キレート部位を置換することにより、診断用RIへの展開も容易であると考えられる。
  • 文部科学省, 科学研究費補助金(若手研究(B)), 不斉アルキニル化反応を基盤とする多置換複素環構築法の開発と応用, 山下 光明, 本研究では未開拓分野である末端アセチレンの触媒的不斉共役付加反応及びその反応を端緒とした直接的かつ効率的な多置換ピペリジン骨格構築法の開発を目指した。有機リチウム試薬は有機合成化学では汎用される試薬であり、多種多様なものが存在する。その中でも、リチウムアセチリド種は他の有機リチウム試薬に比して反応性が低い。本研究では、その特性を活かした立体選択的な反応の開発を行った。

教育活動情報

担当経験のある科目

  • 有機機器分析, 近畿大学
  • 有機合成化学, 近畿大学
  • 応用生命化学実験Ⅳ, 近畿大学
  • 物理化学系薬学実習, 高崎健康福祉大学
  • 化学系薬学実習, 高崎健康福祉大学
  • 有機化学Ⅱ, 高崎健康福祉大学
  • 有機化学Ⅰ, 高崎健康福祉大学
  • 化学基礎, 高崎健康福祉大学